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製品関連のよくあるご質問と回答

製剤

  • Q
  • 無包装状態の安定性は?

A.

試験の種類:苛酷試験(湿度)
保存条件:40℃・75%RH
保存形態:無包装
保存期間:6ヵ月
結果:変化なし
測定項目:含湿度、力価〔円筒平板法、液体クロマトグラフィー(絶対検量線法)〕、性状(外観)、確認試験(塩酸・アセトンとの反応、薄層クロマトグラフィー)、崩壊試験、硬度、分解物(薄層クロマトグラフィー)及び平均重量

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅳ.製剤に関する項目
  • Q
  • 貯法は?

A.

室温保存

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅹ.取扱い上の注意等に関する項目

安全性

  • Q
  • 禁忌とその理由は?

A.

1.本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
2.エルゴタミン(エルゴタミン酒石酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩)含有製剤を投与中の患者[「Ⅷ-7.相互作用」の項参照]

<解説>
(1)本剤に対し、ショック、湿疹、瘙痒等の過敏症の既往歴のある患者に本剤を投与した場合、より重篤な過敏症の発現につながるおそれがある。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
  • Q
  • 飲み忘れた時の対応は?

A.

飲み忘れた場合は気がついた時、出来るだけ早く1回分を飲んでください。ただし、次の通常飲む時間が近い場合は1回とばして、次の通常の服用時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。

※引用文献:
ルリッド錠150くすりのしおり
  • Q
  • 重大な副作用と主な自覚症状は?

A.

1)ショック、アナフィラキシー(頻度不明)…ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2)偽膜性大腸炎、出血性大腸炎(頻度不明)…偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3)間質性肺炎(頻度不明)…間質性肺炎(初期症状:発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
4)血小板減少症(頻度不明)…血小板減少症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5)肝機能障害、黄疸(頻度不明)…AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6)皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)…皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、瘙痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
7)QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)(頻度不明)…QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行うこと。

<初期症状>
1.ショック、アナフィラキシーは、寒気、吐き気、顔色蒼白、冷や汗が出る、息苦しい等が認められることがある。
2.血小板減少症は、出血しやすい、出血が止まりにくい等が認められることがある。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

特定の背景を有する患者

  • Q
  • 肝機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

【慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)】
(2)肝障害のある患者(血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔をあけること。)

<解説>
(2)血中濃度が持続するおそれがあるので、投与間隔をあけること。「Ⅶ-1.血中濃度の推移・測定法」の項参照

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
  • Q
  • 小児への投与は?

A.

小児等に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

<解説>
これまでに小児、幼児、乳児、新生児、低出生体重児を対象とした試験は実施されていない。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
  • Q
  • 高齢者への投与は?

A.

高齢者での薬物動態試験で、健康成人に比べ高い血中濃度が持続する傾向が認められている[「Ⅶ.薬物動態」の項参照]ので、慎重に投与すること。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
  • Q
  • 妊婦・授乳婦への投与は?

A.

(1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)において臨床用量の約80倍で胎児の外表異常及び骨格異常の発現頻度が対照群に比べ高いとの報告がある。]
(2)授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが認められている。]

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

治療

  • Q
  • 効能又は効果は?

A.

適応菌種
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、アクネ菌、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)

適応症
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

<効能又は効果に関連する使用上の注意.>
咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅴ.治療に関する項目
  • Q
  • 用法・用量は?

A.

通常、成人にはロキシスロマイシンとして1日量300mg(力価)を2回に分割し、経口投与する。

<用法及び用量に関連する使用上の注意>
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅴ.治療に関する項目

薬効・薬理・薬物動態

  • Q
  • 作用機序は?

A.

1.作用部位
細菌のリボゾーム

2.作用機序
他のマクロライド系薬剤同様、細菌のリボゾームに作用し、タンパク合成を阻害する。
ロキシスロマイシンは黄色ブドウ球菌、大腸菌*のリボゾームと1対1の割合で結合することが認められた。また、大腸菌リボゾーム50Sサブユニットと特異的に結合するが30Sサブユニットには受容体部位を持たないことが認められ、ロキシスロマイシンの作用機序は従来のマクロライドと同様にリボゾームに対する結合、特に50Sリボゾームに作用することが確認された。
ロキシスロマイシンはブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、アクネ菌及び肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)に抗菌作用を示し、細菌に対して静菌的又は一部殺菌的である。
*承認外菌種

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅵ.薬効薬理に関する項目
  • Q
  • 代謝酵素は?

A.

本剤はチトクロームP450のうち主にCYP3A4による代謝を受け、N-脱メチル化に関与している。

<参考>
In vitro試験において、本剤はCYP3Aの弱い阻害作用を示したが、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19及びCYP2D6は阻害しなかった。健康成人に、本剤とCYP3Aの基質であるミダゾラムを併用した臨床薬理試験において、ミダゾラムのAUCが1.47倍増加した。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目
  • Q
  • 本剤の排泄部位・経路、排泄率は?

A.

主な排泄部位:呼気中、尿中、糞中
健康成人男子4名にて、ロキシスロマイシンの体内薬物動態と代謝を検討した。ロキシスロマイシンは150mg単回経口投与とした。投与するロキシスロマイシンは、メトキシエトキシメチルオキシム基のメチル1つを、14Cで標識した放射性化合物を30.7μCi含有する。血液と呼気は投与96時間後まで、尿は投与168時間後まで、糞便は投与172時間後まで経時的に採取した。血漿中では、ロキシスロマイシンのみが検出された。投与24時間後までの尿中では、放射能の56%がロキシスロマイシンで、他に代謝物が検出された。糞中の放射能排泄の化合物毎の比率は、尿中の値と近似していたが、尿中では見出されなかった代謝物も含まれていた。呼気中、尿中、糞中の放射能回収率は、各々13.4%、7.4%、53.4%であり、投与放射能の74.2%が回収された。
排泄率:健康成人にロキシスロマイシン(力価)100*、150、300*、600*mgを経口投与後48時間までの尿中排泄率(% of dose)は各々6.76、7.79、7.88、8.21%であった。
*承認外用法・用量である。承認用法・用量は「1日量300mg(力価)を2回に分割し、経口投与する」である。

※引用文献:
1) ルリッド錠150 IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目

SAJP.ROX.18.05.1178