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プラビックス

製品関連のよくあるご質問と回答

製剤

  • Q
  • 貯法は?

A.

湿気を避けて室温保存

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅹ.取扱い上の注意等に関する項目「3.貯法・保存条件」を参照

安全性

  • Q
  • 禁忌とその理由は?

A.

1.出血している患者(血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を助長するおそれがある。]
2.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
<解説>
1.本剤は血小板凝集抑制作用をもつので、出血している患者に投与した場合、止血が困難となる。
2.国内の承認までの臨床試験では、ショック等の重篤な過敏症は報告されていないが、海外の市販後においてアナフィラキシーの発現が認められている。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「2.禁忌内容とその理由」を参照
  • Q
  • 過量投与時の対応は?

A.

本剤の過量投与により凝固時間の延長及び出血が生じるおそれがある。出血が認められた場合、適切な処置を取ること。なお、特異的な解毒剤は知られていないので、緊急措置が必要な場合は血小板輸血を考慮すること。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「13.過量投与」を参照

特定の背景を有する患者

  • Q
  • 腎機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

腎機能が低下している患者において血小板機能障害が惹起されることが報告されている。腎機能障害患者における試験では重度腎機能障害患者において中等度腎機能障害患者に比べAUC が低かったが、血小板凝集抑制率及び出血時間に差は認められなかった。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「5.慎重投与内容とその理由」を参照
  • Q
  • 肝機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

重篤な肝障害のある患者において凝固因子の産生低下、血小板減少などにより出血傾向を呈することが知られている。肝機能障害患者における試験では、健康成人と比較してCmax は上昇したが血小板凝集抑制率及び出血時間の延長に差は認められなかった。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「5.慎重投与内容とその理由」」を参照
  • Q
  • 小児への投与は?

A.

小児等に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「11.小児等への投与」を参照 

治療

  • Q
  • 効能又は効果は?

A.

虚血性脳血管障害(心原性脳塞栓症を除く)後の再発抑制
経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される下記の虚血性心疾患
急性冠症候群(不安定狭心症、非ST 上昇心筋梗塞、ST 上昇心筋梗塞)
安定狭心症、陳旧性心筋梗塞
末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅴ.治療に関する項目「1.効能又は効果」を参照
  • Q
  • 用法・用量は?

A.

1)虚血性脳血管障害(心原性脳塞栓症を除く)後の再発抑制の場合
通常、成人には、クロピドグレルとして75mg を1日1回経口投与するが、年齢、体重、症状によりクロピドグレルとして50mg を1日1回経口投与する。
2)経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される虚血性心疾患の場合
通常、成人には、投与開始日にクロピドグレルとして300mg を1日1回経口投与し、その後、維持量として1日1回75mg を経口投与する。
3)末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制の場合
通常、成人には、クロピドグレルとして75mg を1日1回経口投与する。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅴ.治療に関する項目「2.用法及び用量」を参照

薬理・薬物動態

  • Q
  • 作用機序は?

A.

クロピドグレル硫酸塩は肝臓で活性代謝物に変換されて、速やかに血小板膜上のADP 受容体(P2Y12)に選択的かつ不可逆的に結合し、PI3キナーゼの活性化を抑制することにより、GPⅡb/Ⅲa の活性化を阻害する。さらに、クロピドグレル硫酸塩はADP受容体(P2Y12)刺激によって起こる抑制性蛋白質Gi によるアデニレートシクラーゼの活性抑制を阻害し、cAMP を増加させCa2+流入を阻害する(血小板内のCa2+濃度を抑える)ことにより、各種血小板凝集因子による凝集反応を抑制する。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅵ.薬効薬理に関する項目「2.薬理作用」を参照
  • Q
  • 代謝酵素は?

A.

クロピドグレルの肝酸化型代謝に関与するチトクロームP450分子種は主にCYP2C19であり、その他にCYP1A2、CYP2B6、CYP3A4等が関与する。また、SR26334はCYP2C9を阻害し、グルクロン酸抱合体はCYP2C8を阻害する(in vitro)。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目「5.代謝」を参照
  • Q
  • 本剤の排泄部位・経路、排泄率は?

A.

健康成人に14C-クロピドグレル硫酸塩(クロピドグレルとして75mg)を単回経口投与した場合、投与5日後までの放射能の累積排泄率は投与放射能の約92%に達し、尿中には約41%、糞中には約51%が排泄された。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目「6.排泄」を参照

SAJP.CLO.17.12.2930