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製品関連のよくあるご質問と回答

製剤

  • Q
  • 貯法は?

A.

包装状態での保存は室温保存。
外箱開封後は、湿気を避けて保存すること。
※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅹ.管理的事項に関する項目「3.包装状態での貯法」、「4.取扱い上の注意」を参照

安全性

  • Q
  • 禁忌とその理由は?

A.

1.出血している患者(血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を助長するおそれがある。]
2.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

<解説>
1.本剤は血小板凝集抑制作用をもつので、出血している患者に投与した場合、止血が困難となる。
2.国内の承認までの臨床試験では、ショック等の重篤な過敏症は報告されていないが、海外の市販後においてアナフィラキシーの発現が認められている。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「2.禁忌内容とその理由」を参照
  • Q
  • 過量投与時の対応は?

A.

特異的な解毒剤は知られていない。

<解説>
本剤は血小板凝集抑制剤であるため、過量投与により凝固時間が延長したり、出血がおこるおそれがあります。出血が認められた場合には適切な処置を講じていただくようお願いします。
本剤過量投与時の血小板輸血による影響を検討した臨床試験は実施されておりませんが、本剤の薬理作用を直ちに中和させる必要がある場合には、血小板輸血が妥当であると考えられます。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「10.過量投与」を参照

特定の背景を有する患者

  • Q
  • 腎機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

重篤な腎障害のある患者
出血の危険性が高くなるおそれがある。

<解説>
腎機能が低下している患者において、血小板機能障害が惹起されることが報告されています。

※引用文献:
1)プラビックス IF: Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「6.特定の背景を有する患者に関する注意 」を参照 
  • Q
  • 肝機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

重篤な肝障害のある患者
出血の危険性が高くなるおそれがある。

<解説>
一般的に、重篤な肝機能障害のある患者において、凝固因子の産生低下および血小板減少などにより出血傾向を呈することが知られています。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「6.特定の背景を有する患者に関する注意 」」を参照 
  • Q
  • 小児への投与は?

A.

小児等を対象とした臨床試験を実施していない。

<解説>
これまでに国内では、小児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していません。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「6.特定の背景を有する患者に関する注意 」を参照

治療

  • Q
  • 効能又は効果は?

A.

虚血性脳血管障害(心原性脳塞栓症を除く)後の再発抑制
経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される下記の虚血性心疾患
急性冠症候群(不安定狭心症、非ST 上昇心筋梗塞、ST 上昇心筋梗塞)
安定狭心症、陳旧性心筋梗塞
末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅴ.治療に関する項目「1.効能又は効果」を参照
  • Q
  • 用法及び用量は?

A.

<虚血性脳血管障害(心原性脳塞栓症を除く)後の再発抑制>
通常、成人には、クロピドグレルとして75mgを1日1回経口投与するが、年齢、体重、症状によりクロピドグレルとして50mgを1日1回経口投与する。
<経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される虚血性心疾患>
通常、成人には、投与開始日にクロピドグレルとして300mgを1日1回経口投与し、その後、維持量として1日1回75mgを経口投与する。
<末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制>
通常、成人には、クロピドグレルとして75mgを1日1回経口投与する。
※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅴ.治療に関する項目「3.用法及び用量」を参照

薬理・薬物動態

  • Q
  • 作用機序は?

A.

クロピドグレル硫酸塩は肝臓で活性代謝物に変換されて、速やかに血小板膜上のADP 受容体(P2Y12)に選択的かつ不可逆的に結合し、PI3キナーゼの活性化を抑制することにより、GPⅡb/Ⅲa の活性化を阻害する。さらに、クロピドグレル硫酸塩はADP受容体(P2Y12)刺激によって起こる抑制性蛋白質Gi によるアデニレートシクラーゼの活性抑制を阻害し、cAMP を増加させCa2+流入を阻害する(血小板内のCa2+濃度を抑える)ことにより、各種血小板凝集因子による凝集反応を抑制する。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅵ.薬効薬理に関する項目「2.薬理作用」を参照
  • Q
  • 代謝酵素は?

A.

クロピドグレルの肝酸化型代謝に関与するチトクロームP450分子種は主にCYP2C19であり、その他にCYP1A2、CYP2B6、CYP3A4等が関与する。また、SR26334はCYP2C9を阻害し、グルクロン酸抱合体はCYP2C8を阻害する(in vitro)。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目「6.代謝」を参照
  • Q
  • 本剤の排泄部位・経路、排泄率は?

A.

健康成人に14C-クロピドグレル硫酸塩(クロピドグレルとして75mg)を単回経口投与した場合、投与5日後までの放射能の累積排泄率は投与放射能の約92%に達し、尿中には約41%、糞中には約51%が排泄された。

※引用文献:
1)プラビックス IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目「7.排泄」を参照 

2020年8月改訂