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製品関連のよくあるご質問と回答

製剤

  • Q
  • 貯法は?

A.

室温保存

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅹ.取扱い上の注意等に関する項目「3.貯法・保存条件」を参照

安全性

  • Q
  • 過量投与時の対応は?

A.

催吐あるいは胃洗浄により直ちに胃内容物を排出すること。胃洗浄後、過量投与から30分以内に胃管で投与量の最低5倍の活性炭を投与すれば、それ以上の吸収を妨げる可能性がある。心毒性の緩和にはジアゼパムが有効であるとの報告があることから、ジアゼパムの非経口投与を検討すること。
必要に応じ、呼吸補助及びショック対処法を実施すること。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「13.過量投与」を参照

特定の背景を有する患者

  • Q
  • 腎機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

本剤は未変化体が尿中に排出され、また肝臓で代謝を受けることから、肝機能又は腎機能に障害がある場合、血中ヒドロキシクロロキン濃度が上昇し、有効性及び安全性に影響を与える可能性があるので、慎重に投与すること。
また、肝機能障害患者又は腎機能障害患者では、網膜障害などの眼障害のリスクが高いことから、より頻回に眼科検査を実施すること。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「5.慎重投与内容とその理由」および「6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」を参照
  • Q
  • 肝機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

本剤は未変化体が尿中に排出され、また肝臓で代謝を受けることから、肝機能又は腎機能に障害がある場合、血中ヒドロキシクロロキン濃度が上昇し、有効性及び安全性に影響を与える可能性があるので、慎重に投与すること。
また、肝機能障害患者又は腎機能障害患者では、網膜障害などの眼障害のリスクが高いことから、より頻回に眼科検査を実施すること。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「5.慎重投与内容とその理由」および「6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」を参照
  • Q
  • 小児への投与は?

A.

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)
また、本剤を含む4-アミノキノリン化合物では乳幼児の毒性発現の感受性が高い。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「11.小児等への投与」を参照
  • Q
  • 高齢者への投与は?

A.

高齢者では腎機能等の生理機能が低下していることが多く、ヒドロキシクロロキンの排泄遅延により網膜障害があらわれるおそれがあることから、眼科検査を頻回に実施すること。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「9.高齢者への投与」を参照

治療

  • Q
  • 効能又は効果は?

A.

皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス

〈効能又は効果に関連する使用上の注意〉
(1)限局的な皮膚症状のみを有する皮膚エリテマトーデス患者に対して、本剤は、ステロイド等の外用剤が効果不十分な場合又は外用剤の使用が適切でない皮膚状態にある場合に投与を考慮すること。
(2)全身性エリテマトーデス患者に対して、本剤は、皮膚症状、倦怠感等の全身症状、筋骨格系症状等がある場合に投与を考慮すること。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅴ.治療に関する項目「1.効能又は効果」を参照
  • Q
  • 用法及び用量は?

A.

通常、ヒドロキシクロロキン硫酸塩として200mg 又は400 mg を1日1回食後に経口投与する。
ただし、1日の投与量はブローカ式桂変法により求められる以下の理想体重に基づく用量とする。
女性患者の理想体重(kg)=(身長(cm)-100)×0.85
男性患者の理想体重(kg)=(身長(cm)-100)×0.9
1. 理想体重が31kg 以上46kg 未満の場合、1日1回1錠(200mg)を経口投与する。
2. 理想体重が46kg 以上62kg 未満の場合、1日1回1錠(200mg)と1日1回2錠(400mg)を1日おきに経口投与する。
3. 理想体重が62kg 以上の場合、1日1回2錠(400mg)を経口投与する。

<用法及び用量に関連する使用上の注意>
(1)本剤投与後の脂肪組織中濃度は低いことから、実体重に基づき本剤を投与した場合、特に肥満患者では過量投与となり、網膜障害等の副作用発現リスクが高まる可能性があるため、実体重ではなく、身長に基づき算出される理想体重(下表)に基づき投与量を決定すること。[【禁忌】、「Ⅷ-6.重要な基本的注意」及び「Ⅷ-8.副作用」の項参照]

身長(理想体重)と1回投与量の関係
女性患者の場合


男性患者の場合

(2)本剤には網膜障害を含む眼障害の発現リスクがあり、1日平均投与量として6.5mg/kg(理想体重)を超えると網膜障害を含む眼障害の発現リスクが高くなることが報告されていることから、用法及び用量を遵守すること。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅴ.治療に関する項目「2.用法及び用量」を参照

薬理・薬物動態

  • Q
  • 作用機序は?

A.

ヒドロキシクロロキン及びクロロキンの薬理作用として抗炎症作用、免疫調節作用、抗マラリア作用等が認められ、リソソーム内へ蓄積することが薬理作用が生じる主たるメカニズムと考えられている。ヒドロキシクロロキンの皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデスに対する薬効には、主にリソソーム内へのヒドロキシクロロキンの蓄積によるpH の変化とリソソーム内の種々の機能の抑制、それに伴う抗原提示の阻害、サイトカイン産生と放出の抑制、トール様受容体を介する免疫反応抑制、アポトーシス誘導、アラキドン酸放出抑制等が寄与しているものと推察されるが、正確な作用機序は不明である。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅵ.薬効薬理に関する項目「2.薬理作用」を参照
  • Q
  • 代謝酵素は?

A.

ヒドロキシクロロキンはデスエチルヒドロキシクロロキン及びデスエチルクロロキンに代謝され、さらにビスデスエチルクロロキンに代謝された。これらの代謝にはクロロキンの代謝よりCYP2C8及びCYP3A4の関与が示唆された。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目「5.代謝」を参照
  • Q
  • 本剤の排泄部位・経路、排泄率は?

A.

排泄部位は尿中及び糞中で、ヒドロキシクロロキンを単回静脈内投与したときの未変化体の累積尿中排泄率は23~25%であった。

※引用文献:
1)プラケニル IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目「6.排泄」を参照

SAJP.HYCH.17.11.2894