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コンプラビン

製品関連のよくあるご質問と回答

製剤

  • Q
  • 貯法は?

A.

室温保存(アルミピロー開封後は湿気を避けて保存のこと)

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅹ.取扱い上の注意等に関する項目「3.貯法・保存条件」を参照

安全性

  • Q
  • 禁忌とその理由は?

A.

1.出血している患者(血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を助長するおそれがある。]
2.出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがある。]
3.本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
4.消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制作用により、胃の血流量が減少し、消化性潰瘍を悪化させることがある。
5.アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある。]
6.出産予定日12週以内の妊婦

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「2.禁忌内容とその理由」を参照
  • Q
  • 過量投与時の対応は?

A.

徴候と症状:アスピリンの過量投与により、耳鳴、めまい、頭痛、嘔吐、難聴、軽度の頻呼吸等の初期症状から血中濃度の上昇に伴い、重度の過呼吸、呼吸性アルカローシス、代謝性アシドーシス、痙攣、昏睡、呼吸不全等が認められる。アスピリン及びクロピドグレルの過量投与により凝固時間の延長及び出血が生じるおそれがある。
処置:催吐、胃洗浄、活性炭投与(ただし、催吐及び胃洗浄後)、輸液注入によるアシドーシス是正、アルカリ尿促進(ただし、腎機能が正常の場合)、血液透析、腹膜透析を必要に応じて行う。また、出血が認められた場合、適切な処置を取ること。クロピドグレル又はアスピリンの特異的な解毒剤は知られていないので、緊急措置が必要な出血の場合は血小板輸血を考慮すること。

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「13.過量投与」を参照

特定の背景を有する患者

  • Q
  • 腎機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

腎障害又はその既往歴のある患者[腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。重篤な腎障害患者では本剤の投与は控えること。]
腎機能が低下している患者において、血小板機能障害が惹起されることが報告されている。
本配合剤は抗血小板薬であるクロピドグレルとアスピリンを組み合わせた製剤であり、血小板凝集能が低下し、出血の危険性が高くなるおそれがあることから設定した。

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「5.慎重投与内容とその理由」を参照
  • Q
  • 肝機能障害患者に投与するときの注意は?

A.

肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。重篤な肝障害患者では本剤の投与は控えること。]
一般的に重篤な肝障害のある患者では、凝固因子の産生低下・血小板減少などにより出血傾向を呈することが知られていることから設定した。

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「5.慎重投与内容とその理由」を参照
  • Q
  • 小児への投与は?

A.

小児等に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]
本配合剤では小児を対象とした臨床試験を実施していないことから設定した。

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「11.小児等への投与」を参照
  • Q
  • 妊婦・授乳婦への投与は?

A.

(1)出産予定日12週以内の妊婦には投与しないこと。[アスピリンにより妊娠期間の延長、動脈管の早期閉鎖、子宮収縮の抑制、分娩時出血の増加につながるおそれがある。海外での大規模な疫学調査では、妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産の因果関係は否定的であるが、長期連用した場合は、母体の貧血、産前産後の出血、分娩時間の延長、難産、死産、新生児の体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある。また、ヒトで妊娠末期にアスピリンを投与された患者及びその新生児に出血異常があらわれたとの報告がある。さらに、妊娠末期のラットにアスピリンを投与した実験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。]
(2)妊婦(ただし、出産予定日12週以内の妊婦は除く)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[アスピリンの動物実験(ラット)で催奇形性作用があらわれたとの報告がある。妊娠期間の延長、過期産につながるおそれがある。また、クロピドグレルにおいては妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
(3)授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[クロピドグレルにおいて動物実験(ラット)で乳汁中に移行すること及びアスピリンにおいてヒト乳汁中へ移行することが報告されている。]

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目 「10.妊婦・産婦・授乳婦等への投与」を参照

治療

  • Q
  • 効能又は効果は?

A.

経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される下記の虚血性心疾患
急性冠症候群(不安定狭心症、非ST 上昇心筋梗塞、ST 上昇心筋梗塞)
安定狭心症、陳旧性心筋梗塞

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅴ.治療に関する項目「1.効能又は効果」を参照
  • Q
  • 用法・用量は?

A.

通常、成人には、1日1回1錠(クロピドグレルとして75mg 及びアスピリンとして100mg)を経口投与する。

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅴ.治療に関する項目「2.用法及び用量」を参照

薬理・薬物動態

  • Q
  • 作用機序は?

A.

クロピドグレル硫酸塩とアスピリンは、それぞれが独立した経路及び作用機序を介して血小板凝集を抑制する。
<クロピドグレル硫酸塩>
クロピドグレル硫酸塩の活性代謝物が、不可逆的に血小板のADP 受容体サブタイプP2Y12に結合し、ADP とP2Y12の結合を阻害することにより、ADP 刺激による血小板の活性化に基づく血小板凝集を抑制する。
<アスピリン>
アスピリンはシクロオキシゲナーゼ1を阻害することにより、トロンボキサンA2 (TXA2)の合成を阻害し、血小板凝集を抑制する。

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅵ.薬効薬理に関する項目「2.薬理作用」を参照
  • Q
  • 本剤の排泄部位・経路、排泄率は?

A.

<クロピドグレル硫酸塩>
健康成人に14C-クロピドグレル硫酸塩(クロピドグレルとして75mg)を単回経口投与した場合、投与5日後までの放射能の累積排泄率は投与放射能の約92%に達し、尿中には約41%、糞中には約51%が排泄された。
<アスピリン>
血漿中濃度の上昇に伴い、サリチル酸の代謝能は飽和に達し、全身クリアランスが低下する。アスピリン普通錠100mg を空腹時単回経口投与したとき、投与後24時間までに投与量の大部分がサリチル酸及びその抱合体として尿中に排泄され、投与24時間の尿中累積排泄率は約90%であった。

※引用文献:
1)コンプラビン IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目「6.排泄」を参照

SAJP.ACC.17.11.2909