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製品関連のよくあるご質問と回答

製剤

  • Q
  • 貯法は?

A.

気密容器・遮光・室温保存

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅹ.取扱い上の注意等に関する項目「2.貯法・保存条件」を参照

安全性

  • Q
  • 飲み忘れた時の対応は?

A.

飲み忘れた場合は、気が付いた時点ですぐに1回分飲むこと。
ただし、次に飲む時間が近い場合は飲まないで、次に指示された時間から1回分を飲むこと。絶対に2回分を一度に飲んではいけない。

※引用文献:
1)「くすりのしおり」を参照

特定の背景を有する患者

  • Q
  • 小児への投与は?

A.

小児等に対する安全性は確立されていない。

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「11.小児等への投与」を参照
  • Q
  • 妊婦・授乳婦への投与は?

A.

(1)下記のことが報告されているため、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること。

1)妊娠中の経口投与により、新生児に先天性の甲状腺腫、甲状腺機能低下症及び甲状腺機能亢進症を起こしたとの報告がある。
【国内の臨床試験において妊娠している患者は対象から除外されており、妊婦及び産婦に使用された経験はない。しかしながら、アミオダロン塩酸塩経口剤投与において新生児に先天性の甲状腺腫、甲状腺機能低下症及び甲状腺機能亢進症が認められたとの報告がある。また、アミオダロン塩酸塩経口剤維持療法を受けた後、出産した母体及び出生児の血清中濃度から胎盤通過率は約26%、乳汁中濃度は血清に比べ2~13倍高いことが知られている。】

2)動物実験では催奇形作用は認められていない(ラット、ウサギ)が、胚・胎児発生への影響に関する動物実験(ラット)において、胎児に軽微な体重減少、生存胎児数の減少及び骨化遅延が認められている。

(2)授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[ヒトで経口投与により乳汁中への移行が報告されている。]
【国内の臨床試験では授乳中の患者は対象から除外されており、授乳婦に使用された経験はないが、アミオダロン塩酸塩経口剤維持療法を受けた後に出産した母体における本剤の乳汁中濃度は血清に比べ2~13倍高いことが知られている。】

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目「10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」を参照

治療

  • Q
  • 効能又は効果は?

A.

生命に危険のある下記の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、又は使用できない場合
・心室細動、心室性頻拍、心不全(低心機能)又は肥大型心筋症に伴う心房細動

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅴ.治療に関する項目「1.効能又は効果」を参照
  • Q
  • 用法・用量は?

A.

導入期:通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日400mg を1~2回に分けて1~2週間経口投与する。
維持期:通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日200mg を1~2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅴ.治療に関する項目「2.用法及び用量」を参照

薬理・薬物動態

  • Q
  • 作用機序は?

A.

心筋のK+チャネル遮断作用により活動電位持続時間、有効不応期を延長させる。
また、Na+チャネル遮断作用、Ca2+チャネル遮断作用及び抗アドレナリン作用を併せ持つ。

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅵ.薬効薬理に関する項目「2.薬理作用」を参照
  • Q
  • 代謝酵素は?

A.

ヒト肝ミクロソーム画分を用いた試験により、CYP1A1及びCYP3A4がアミオダロンのN-脱エチル化反応に大きく寄与していると考えられた。
しかし、CYP1A1はヒト肝臓中にはわずかにしか存在しないこと及び活性代謝物であるモノ-N-デスエチルアミオダロン(DEA)の生成はketoconazole(CYP3A4阻害剤)及びnifedipine(CYP3A4の基質)存在下で阻害されたことから、ヒトにおけるアミオダロンの代謝にはCYP3A4の関与が大きいものと考えられた。
また、アミオダロンはin vitro においてCYP2C9、CYP2D6及びCYP3A4の酵素活性を阻害したが、その作用は弱かった。一方、DEA はCYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及びCYP3A4の活性を阻害した。

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅶ.薬物動態に関する項目「5.代謝」を参照
  • Q
  • 本剤の排泄部位・経路、排泄率は?

A.

胆汁を介した糞排泄が主排泄経路と考えられた。

<参考>
ラット、イヌ及びヒヒに14C-アミオダロン塩酸塩25mg/kg を単回静脈内投与した時、いずれの動物種とも投与後72時間までに、投与量の73~75%が糞中に、2~5%が尿中に排泄されたことから、動物種にかかわらず胆汁を介した糞排泄が主排泄経路と考えられた。

排泄率は、該当資料なし

※引用文献:
1)アンカロン錠 IF: Ⅶ.薬物動態に関する項目「6.排泄」を参照

SAJP.AMD.17.11.2890