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製品関連のよくあるご質問と回答

製剤

  • Q
  • 貯法は?

A.

室温保存
(OD 錠はアルミピロー開封後は湿気を避けて保存のこと)

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅹ.管理的事項に関する項目

安全性

  • Q
  • 禁忌とその理由は?

A.

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
<解説>
海外の添付文書にも同様の注意が記載されている。過敏症に対する一般的な注意事項である。

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
  • Q
  • 飲み忘れた時の対応は?

A.

飲み忘れた場合は、気がついた時、出来るだけ早く1回分を飲むこと。ただし、次の通常飲む時間が近い場合は1回とばして、次の通常の服用時間に1回分を飲むこと。絶対に2回分を一度に飲んではいけない。

※引用文献:
1)アレグラ錠60mgくすりのしおり (2015年11月改訂)
  • Q
  • 重大な副作用と主な自覚症状は?

A.

1)ショック、アナフィラキシー(頻度不明注1))…ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2)肝機能障害、黄疸(頻度不明注1))…AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDH の上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3)無顆粒球症(頻度不明注1))、白血球減少(0.2%注2))、好中球減少(0.1%未満注2))…無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注1)錠剤の自発報告において認められている副作用のため頻度不明。
注2)発現頻度はドライシロップ及び錠剤において認められた副作用の合計。

特定の背景を有する患者

  • Q
  • 小児への投与は?

A.

アレグラ錠30mg、アレグラ錠60mg、アレグラOD 錠60mg
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない。[使用経験が少ない。]

アレグラドライシロップ5%
低出生体重児、新生児又は6ヵ月未満の乳児に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]
<解説>
国内で小児を対象に実施した試験は6ヵ月以上を対象にしており、それ未満の年齢の患児に対する安全性は確立していない。

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
  • Q
  • 高齢者への投与は?

A.

高齢者では腎機能が低下していることが多く、腎臓からも排泄される本剤では血中濃度が上昇する場合があるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
<解説>
高齢者では若年者に比べ、フェキソフェナジン塩酸塩の薬物動態でAUC 及びCmax が1.6倍に上昇するとの報告がある(外国人データ)。しかし、血中濃度の半減期に差はなく、血中濃度の上昇による有害な反応(副作用)は報告されていない。また、外国での市販後調査においても高齢者で用量の調節が必要であるとの情報は得られていない。しかし、高齢者では腎機能が低下していることが多く、腎臓からも排泄されるフェキソフェナジン塩酸塩では血中濃度が上昇する場合があるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。「Ⅶ.薬物動態に関する項目 1-(3)-3)」参照

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目
  • Q
  • 妊婦・授乳婦への投与は?

A.

(1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
(2)授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]
<解説>
フェキソフェナジン塩酸塩の動物実験(マウス、ラット)において催奇形性等の胎児毒性は報告されていないが、ヒトの胎児に対する安全性は確立していない。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には原則として投与を避けること。
フェキソフェナジン塩酸塩の動物実験(ラット)で授乳期にフェキソフェナジン塩酸塩を経口投与したところ乳汁中への移行が見られたので、授乳中の婦人にフェキソフェナジン塩酸塩を投与する場合には、授乳を避けるように指示すること。

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅷ.安全性(使用上の注意等)に関する項目

治療

  • Q
  • 効能又は効果は?

A.

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒。

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅴ.治療に関する項目
  • Q
  • 用法及び用量は?

A.

アレグラ錠30mg・アレグラ錠60mg・アレグラOD 錠60mg:
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg を1日2回経口投与する。
通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg を1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg を1日2回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

アレグラドライシロップ5%:
<成人>
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg(ドライシロップとして1.2g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
<小児>
通常、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg(ドライシロップとして1.2g)、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg(ドライシロップとして0.6g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
通常、2歳以上7歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg(ドライシロップとして0.6g)、6ヵ月以上2歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回15mg(ドライシロップとして0.3g)を1日2回、用時懸濁して経口投与する。

アレグラOD 錠60mg:
<用法及び用量に関連する使用上の注意>
OD 錠は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅴ.治療に関する項目

薬理・薬物動態

  • Q
  • 代謝酵素は?

A.

(1) 代謝部位及び代謝経路2)
ほとんど代謝されず、ヒトでは大部分がフェキソフェナジンとして血漿、尿中に存在していた(外国人データ)。
(2) 代謝に関与する酵素(CYP450等)の分子種
該当資料なし(フェキソフェナジン塩酸塩はほとんど代謝されない。)

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目
2)社内資料:Lippert. C., et al.:フェキソフェナジン塩酸塩の代謝の検討〔成績概要〕 [ALE-17]
  • Q
  • 本剤の排泄部位・経路、排泄率は?

A.

(1) 排泄部位及び経路
糞中及び尿中
(2) 排泄率
健康成人男子8例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル60mg を単回経口投与した時の投与後48時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積尿中回収率は、11.1%であった2)
外国人健康成人男子に14C-フェキソフェナジン酸塩溶液60mg を単回経口投与した時、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91.5%で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約80%、尿中に約11.5%排泄された3)
注)本項に示したカプセルとアレグラ錠60mg は生物学的に同等であった。

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目
2)社内資料:Dawdy K. S., et al.:フェキソフェナジン塩酸塩の高用量における心電図の検討試験〔成績概要〕 [ALE-03]
3)社内資料:Lippert. C., et al.:フェキソフェナジン塩酸塩の代謝の検討〔成績概要〕 [ALE-17]
  • Q
  • 食事の影響は?

A.

食事の影響<外国人データ、フェキソフェナジン塩酸塩錠120mg>2)
健康成人男子22例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後(高脂肪食:脂肪55g)にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mg を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞及びCmax はそれぞれ15%及び14%減少した(図Ⅶ-6、表Ⅶ-5)。
日本人においても、クロスオーバー法による検討ではないが、フェキソフェナジン塩酸塩円形錠を食後投与したときのAUC0-∞及びCmax から、外国人と同様の食事の影響が推察された。

※引用文献:
1)アレグラ IF:Ⅶ.薬物動態に関する項目
2) 社内資料Chang J., et al.:フェキソフェナジン塩酸塩の食事の影響に関する検討
〔成績概要〕 [ALE-09]

SAJP.FEX.17.12.2939